光动力疗法是20世纪70年代末形成的一项治疗肿瘤新技术，目前已经成为治疗肿瘤的一项常规手段。
现代医学研究发现，补骨脂灵在肿瘤、皮肤及肝脾等器官内可以存留较长时间，把它注射到患者身体后几十个小时，就能辨别出癌变细胞，并在癌细胞内聚集，然后，医生通过胃镜、肠镜、气管镜、喉镜、膀胱镜等各种内窥镜，将一根极细的激光光纤伸入患者体内，送到肿瘤部位，启动特定波长的冷激光，对准肿瘤直接照射5~30分钟，产生光化学反应，从而杀死肿瘤细胞，破坏供养肿瘤的微血管，将构成肿瘤的“骨架”摧毁，破坏癌巢。这种靶向治疗主要针对肿瘤组织，对正常组织损伤较小，这种选择性的杀伤作用是许多其他治疗手段难以实现的。既可以配合放疗、化疗、手术一起使用，也可以用于不适合放、化疗或无法手术的癌症患者，治疗具有微创、准确、可重复、毒性低、时间短、患者痛苦小，同时还可消灭肉眼看不见的微小隐性癌巢，减少肿瘤复发的机会。
但需要注意的是，患者应当在医生的指导下进行光动力疗法。